新型BTK抑制剂 为血液肿瘤治疗带来曙光

记者从第62届美国血液学协会（ASH）年会获悉，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂奥布替尼在针对复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）和复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小细胞白血病（SLL）的两个临床研究中均显示了良好的总缓解率和安全性。

一项在复发/难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（R/R CLL/SLL）患者开展的研究中，临床试验共有80例患者入组，大多数患者处于疾病晚期，中位随访时间为14.3个月。经独立评审委员会（IRC）评估，总缓解率ORR为91.3％，其中完全缓解率（CR）CR达10.0%，部分缓解率为63.8%，伴淋巴细胞增多的部分缓解率为17.5%。

“可以说，奥布替尼在治疗R/R CLL/SLL患者方面具有较高完全缓解率（CR）、持久缓解率和安全性改善。作为具有良好的药代动力学和药效学特性的高度选择性的BTK抑制剂，奥布替尼为患者提供了更好的治疗选择，并且有望成为联合治疗的优良选择。”江苏省人民医院血液科副主任徐卫教授表示，大多数不良事件为轻度至中度，时间扩展的随访分析未发现新的安全性问题。

另一项多中心、开放性、临床II期研究是奥布替尼单药治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤（R/R MCL）中国患者的长期安全性和有效性。该研究共入组106名患者，中位随访时间为16.4个月，大多数患者处于疾病晚期。根据Lugano标准（2014）评价，总缓解率为87.9％，93.9％患者实现疾病控制。

“研究发现，奥布替尼在治疗R/R MCL患者中显示出持续的疗效，并且没有发生与治疗相关的3级或以上的房颤/房扑、出血或腹泻，这支持奥布替尼成为BTK抑制剂治疗的更好选择。”北京大学肿瘤医院淋巴肿瘤内科副主任宋玉琴表示，大多数不良事件主要包括血小板减少症、中性粒细胞减少症、白细胞减少症和高血压。

此外，记者还了解到，目前正在进行的奥布替尼5项研究，共涵盖266例患者，初步安全性结果显示，与其他BTK抑制剂相比，奥布替尼发生BTK脱靶相关的不良事件（如房颤/房扑、腹泻等）的发生率更低。

据悉，奥布替尼是诺诚健华自主研发的1类创新药，主要用于治疗淋巴瘤及自身免疫性疾病，并获得国家重大新药创制专项立项支持。